Pesquisa em malária identifica nova molécula com potencial terapêutico
KNX-002 inibe PfMyoA. a KNX-002 inibe actina ativada (círculos vermelhos preenchidos, IC50= 7,2 µM, (95% CI, 5,8–9,0 µM), n = 3) e atividade ATPase basal (círculos vermelhos abertos, IC50= 3,6 µM (95% CI, 3,0–4,5 µM), n= 3). KNX-002 tem pouco efeito sobre a ATPase ativada por actina da miosina esquelética (SkMyo2, quadrados pretos, IC50> 200 µM, n = 2) ou miosina cardíaca (triângulos pretos, IC50> 100 µM, n= 2). Os dados de PfMyoA são representados como valores médios ± SD. b Os grupos constituintes da estrutura KNX-002 são indicados. c A inibição do crescimento do estágio sanguíneo do parasita assexuado por KNX-002 foi quantificada (IC50= 18,2 µM, n= 2). Os dados de origem são fornecidos como um arquivo de dados de origem. Crédito: Natureza Comunicações(2023). DOI: 10.1038/s41467-023-38976-7
Pela primeira vez, uma molécula capaz de impedir a invasão das células sanguíneas por parasitas do gênero Plasmodium, responsáveis pela malária, foi identificada e descrita por cientistas do CNRS, em colaboração com colegas americanos e ingleses.
Suas descobertas, que acabaram de ser publicadas na Natureza Comunicações, confirmam o papel fundamental que a miosina A – o ‘motor molecular’ do Plasmodium – desempenha em sua infiltração em hospedeiros humanos e penetração em seus glóbulos vermelhos, o que desencadeia ataques de malária. A miosina A é encontrada em todas as formas adotadas pelo Plasmodium durante o curso de uma infecção, o que o torna um alvo conveniente para um inibidor.
Esse inibidor é agora conhecido: apelidado de KNX-002, sua estrutura e modo de ligação foram determinados usando cristalografia e seus efeitos testados in vitro em glóbulos vermelhos. Sua descoberta abre caminho para o desenvolvimento de uma nova classe de antimaláricos.
Mais Informações:
Dihia Moussaoui et al, Mecanismo de inibição de moléculas pequenas de Plasmodium falciparum miosina A informa o design de drogas antimaláricas, Natureza Comunicações(2023). DOI: 10.1038/s41467-023-38976-7
Citação: A pesquisa da malária identifica uma nova molécula com potencial terapêutico (2023, 16 de junho) recuperada em 17 de junho de 2023 em https://medicalxpress.com/news/2023-06-malaria-molecule-therapeutic-potential.html
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