Em busca do alívio ideal da enxaqueca

Para que a medicação para enxaqueca seja eficaz, é fundamental que a substância ativa seja liberada na corrente sanguínea imediatamente. As pílulas atualmente no mercado passam pelo metabolismo do corpo, o que significa que a eficácia é diminuída e há um atraso no alívio.

Uma equipe de pesquisa da Universidade de Malmö acredita que pode contornar isso por meio de um atalho no membrana mucosa na boca.

As substâncias ativas no medicamento para enxaqueca são conhecidas como triptanos. Este é um nome coletivo para drogas à base de triptamina que reagem com os receptores de serotonina e, assim, inibem certas substâncias sinalizadoras no cérebro que podem induzir a experiência de dor. A serotonina é uma das substâncias sinalizadoras mais importantes do sistema nervoso humano e afeta, entre outras coisas, o comportamento sexual, o apetite, o sono e a dor.

No projeto de pesquisa “Oral transmucosal delivery of eletriptan for doenças neurológicas”, Sabrina Valetti e seus colegas de pesquisa optaram por trabalhar com bromidrato de eletriptano (EB), que é o triptano que tem menos efeito tóxico no coração.

“Uma pílula regular de triptano deve passar tanto pelo estômago quanto pelo fígado, onde ocorre grande parte do metabolismo. Estudos mostram que mais da metade da dose de triptano é decomposta antes de chegar ao sangue. Investigamos a possibilidade de levar o EB diretamente para os vasos sanguíneos da boca através da mucosa sob a língua”, explica Valetti, que lidera o projeto no Biofilms Research Center for Biointerfaces.

“Sabemos por estudos com pacientes que é importante que a substância atinja a concentração máxima no sangue em duas horas para ter efeito. Por isso, investigamos qual era a concentração esperada de EB com nosso método após esse período. Vimos que a concentração esperada foi maior no 3D células humanas do que aqueles fornecidos por pílulas regulares para enxaqueca. Isso também acontecia com a mucosa suína, mas apenas se o valor do pH fosse elevado”, diz ela, e continua:

“Nosso corpo tem um sistema tampão que regula e equilibra as variações temporárias de pH e não vimos nenhum efeito tóxico na mucosa durante um período de quatro horas em que o valor do pH aumentou de 6,8 para 10,4. Mas o que não sabemos é se isso é experimentado como desagradável na boca ou não.”

O maior desafio reside no fato de que a membrana mucosa é um tecido relativamente espesso e uma barreira que deve nos proteger de diversas agressões externas. No outono passado, eles realizaram testes nos quais examinaram detalhadamente os lipídios, que se acredita desempenharem um papel decisivo na membrana mucosa do porco, a fim de obter uma melhor compreensão desse efeito específico de barreira. Os resultados são esperados na primavera. Seus resultados anteriores são publicados no Jornal Internacional de Farmacêutica.

Fornecido pela Universidade de Malmö